齊墩果酸衍生物及其藥物組合物在藥物中的應(yīng)用

一、成果基本信息

二、成果簡(jiǎn)介

    基于二氫齊墩果酸發(fā)現(xiàn)新型抗2型糖尿病藥物結(jié)構(gòu)，其中候選化合物DKS26在STZ誘導(dǎo)的糖尿病小鼠和db/db糖尿病小鼠模型上（灌胃100mg/kg）均表現(xiàn)出良好的降糖和降脂活性，且能顯著降低實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的糖化血清蛋白（GSP）水平。更重要的是，DKS26對(duì)肝臟的保護(hù)作用與相同劑量的“神藥”二甲雙胍相當(dāng)，且對(duì)胰腺保護(hù)作用強(qiáng)于二甲雙胍。藥理研究表明DKS26通過增加GLP-1的合成和分泌而發(fā)揮降糖降脂和器官保護(hù)作用。DKS26的靶點(diǎn)安全性良好，且大鼠口服后原型藥生物利用度僅為0.5％，這一作用特點(diǎn)表明其可以避免進(jìn)入體循環(huán)引起的代謝干擾及不良反應(yīng)發(fā)生等問題。成果發(fā)表于藥學(xué)權(quán)威期刊British Journal of Pharmacology, 2017, 174: 2912，并獲中國(guó)發(fā)明專利（ZL 201610383933.2）。

三、成果轉(zhuǎn)化預(yù)期

基于本發(fā)明專利，可以開展糖尿病腎病2類新藥的研制，

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